Zopiklon i zolpidem

Charakteryzuje krótki okres półtrwania i działanie przez kompleks GABA – receptor BDA. Działają zwiotczająco na mięśnie szkieletowe.

Powodują mniej działań niepożądanych oraz uzależnienia i tolerancji niż BDA – wymaga dalszego potwierdzenia
Podczas ich stosowania opisywano zaburzenia funkcji poznawczych oraz bezsenność z odstawienia

Zopiklon (Imovane)

Krótkotrwałe leczenie uporczywej bezsenności
Wydłuża czas snu, redukuje latencję snu i zmniejsza liczbę przebudzeń
Nie skraca snu głębokiego (wolnofalowego) i nie wpływa na fazę REM w przeciwieństwie do BDA
Szybko wchłania się po podaniu doustnym; działanie nasenne rozwija się po około 30 minutach i trwa krótko, ponieważ okres półtrwania leku to tylko 5-8 godzin, dlatego też nie powoduje senności w dniu następnym
Może być stosowany u pacjentów z uszkodzeniem czynności nerek w przeciwieństwie do BDA
Metabolizowany w wątrobie, nie ma aktywnych metabolitów; w przypadku chorych z marskością wątroby okres półtrwania leku wydłuża się do 11 godzin, co wiąże się z koniecznością redukcji dawki
Najczęstsze działanie niepożądane to gorzki smak i suchość w ustach. Powoduje także podobnie jak BDA, aczkolwiek rzadziej, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, niepamięć następczą, znużenie.
Objawy z odbicia i abstynencyjne (bezsenność, lęk) są niezbyt nasilone.
Nie wchodzi w interakcje z alkoholem i ranitydyną
Ostrożnie kojarzyć z TLPD
W zatruciu stosuje się także flumazenil
Jest przeciwwskazany w niewydolności oddechowej, miastenii, okresie karmienia piersią i w ciąży
Dawka 7,5 mg = 5 mg nitrazepamu

Działa słabo przeciwlękowo i silnie uspokajająco i nasennie
Nie zaburza struktury snu
Nie powoduje bezsenności „z odbicia” po odstawieniu, senności w ciągu następnego dnia po podaniu, ani niepamięci wstecznej
Stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności
Selektywny agonista receptorów BDZ 1
Dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym
T_0,52 do 3 godzin; całkowicie metabolizowany w wątrobie
Dawka 10 mg; u chorych po 65 rż, współistniejącym uszkodzeniem nerek lub wątroby dawka początkowa wynosi 5 mg
Działania niepożądane rzadko: wymioty, reakcje dysforyczne, amnezja następcza, lęk, nadużywanie leku, uzależnienie
W dawkach równoważnych tzn. powodujących równie długi efekt nasenny jak BDA powoduje podobne działania niepożądane
Nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią
Nie stosować łącznie z lekami działającymi depresyjnie na OUN i alkoholem
W porównaniu z BDA powoduje rzadziej i mniej nasilone objawy uzależnienia i zespołu abstynencyjnego

zopiklon.